Кзоламол в каплях — инструкция по применению

Инструкция по применению кзоламола в каплях, описание действия препарата, показания к применению капель кзоламола, взаимодействие с другими лекарствами, применение кзоламола (капли) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Кзоламол™
Международное название: Нет
Лекарственная форма: Капли глазные (раствор)5 мл
Показания к применению:
Атс классификация:
S Средства, действующие на органы чувств
S01 Средства, применяемые в офтальмологии
S01E Противоглаукомные препараты и миотические средства
S01E D Блокаторы бета-адренорецепторов
Фарм. группа:
Противоглаукомные препараты и миотики. Тимолол в комбинации с другими препаратами. Код АТС S01ED51
Условия хранения:
Хранить при температуре 15-25°C в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Не применять по истечении 30 дней после вскрытия флакона.
Условия продажи: По рецепту.
Описание:
Прозрачная, бесцветная, слегка вязкая жидкость, свободная от видимых частиц.

Состав кзоламола в каплях

1 мл препарата содержит
1 мл препараттың құрамында

Активное вещество кзоламола

дорзоламида гидрохлорид 22.26 мг (эквивалентно 20 мг дорзоламида), тимолола малеат 6.84 мг (эквивалентно тимолола 5 мг)
22, 26 мг дорзоламид гидрохлориді (20 мг дорзоламидке баламалы), 6.84 мг тимолол малеаты (5 мг тимололға баламалы)

Вспомогательные вещества в кзоламоле

бензалкония хлорид, натрия цитрат, маннитол, гидроксипропилметилцеллюллоза, натрия гидроксида 0.1 М раствор до рН 5.45 - 5.85, вода для инъекций до 1 мл
бензалконий хлориді, натрий цитраты, маннитол, гидроксипропилметилцеллюлоза, 0.1 М натрий гидрохлоридінің 5.45 – 5.85 рН-қа дейінгі ерітіндісі, 1 мл-ге дейінгі инъекцияға арналған су

Показания к применению капель кзоламола

  • открытоугольная глаукома
  • псевдоэксфолиативная глаукома
  • ашық бұрышты глаукома
  • жалған эксфолиативтік глаукома

Противопоказания кзоламола в каплях

  • повышенная чувствительность к дорзоламиду, тимололу или любому компоненту препарата
  • бронхиальная астма или другая хроническая обструктивная болезнь легких
  • синусовая брадикардия, AV-блокада II и III, сердечная недостаточность, кардиогенный шок
  • тяжелая почечная недостаточность (КК< 30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз
  • беременность и период лактации
  • детский возраст до 18 лет
  • дорзоламидке, тимололға немесе препараттың кез-келген құрамдас бөлігіне жоғары сезімталдықта
  • бронх демікпесі немесе өкпенің басқа созылмалы тарылу ауруында
  • синустық брадикардияда, II және III AV-бөгетінде, жүрек жеткіліксіздігінде, кардиогенді шокта
  • ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде (КК< 30 мл/мин) немесе гиперхлоремиялық ацидозда
  • жүктілік және лактация кезеңінде
  • 18 жасқа дейінгі балалық кезеңде

Побочные действия капель кзоламола

Местные реакции: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение век, конъюнктивит, блефарит.

Редко
  • иридоциклит, увеличение толщины роговицы, поверхностный точечный кератит, фотофобия, аллергические реакции.
Системные: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания, брадикардия, брадиаритмия, снижение артериального давления, коллапс, атриовентрикулярная блокада, преходящие нарушения мозгового кровообращения, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Жергілікті әсерлері: ашыту, парестезиялар, көздің қышуы, көзден жас ағу, көрудің бұлыңғырлануы, көз айналасының тітіркенуі, конъюнктивит, блефарит.

Сирек
  • иридоциклит, қасаң қабық қалыңдығының ұлғаюы, үстіңгі нүктелі кератит, фотофобия, аллергиялық реакциялар.
Жүйелі: ауыздағы ащы дәм, жүрек айнуы, бас ауруы, астения, нефроуролитиаз, қатерлі экссудативтік эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), агранулоцитоз, апластикалық анемия, тері бөртпелері, брадикардия, брадиаритмия, артериялық қысымның төмендеуі, коллапс, атриовентрикулярлық бөгет, ми қан айналымының өтпелі бұзылуы, ентігу, бронх түйілуі, өкпе жеткіліксіздігі.

Особые указания к применению

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, сахарным диабетом (особенно лабильного течения). В случае совместного применения Кзоламола™ с другим офтальмологическим препаратом соблюдают интервал не менее 15 мин между закапываниями.

В период лечения необходим контроль содержания K+, электролитов в сыворотке крови и ее pH. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением.

Кзоламол™ содержит консервант бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее, чем через 20 мин после закапывания.

Применение в педиатрии
Лекарственное средство не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Бауыр қызметінің бұзылуы, қант диабеті бар (әсіресе ауытқымалы ағымдағы) емделушілерде сақтықпен қолданады. Кзоламолды™ басқа офтальмологиялық препараттармен бірге қабылдаған жағдайда тамызулардың арасындағы аралықтың 15 минуттан кем болмауы қадағаланады. Емделу кезеңінде K+, қан сарысуындағы электролиттер құрамын және оның pH деңгейін бақылау қажет. Сыртартқыдағы жүректің ауыр патологиясы және жүрек жеткіліксіздігінің нышандары бар емделушілер тиянақты қадағалауда болуға тиіс.

Кзоламолдың™ құрамында жұмсақ жанаспалы линзаларда шөгуі және көз тініне зақымдаушы әсер етуі мүмкін бензалконий хлоридінің консерванты бар. Сондықтан, жұмсақ жанаспалы линза тағатын емделушілерге тамшыларды қабылдаудың алдында оларды алып тастап, тамызғаннан кейін 20 минуттан ерте емес уақытта қайта қондыру керек.

Педиатрияда қолданылуы
Қауіпсіздігі және тиімділігі жөніндегі деректер болмағандықтан, дәрілік зат 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезіндегі әсер ету ерекшеліктері
Емделу кезінде көлік құралдарын басқарғанда және басқа жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлық реакциялар жеделдігін талап ететін басқа қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысқанда сақтық шараларын қатаң қадағалау қажет.

Дозировка и способ применения

По 1 капле в конъюнктивальный мешок каждого пораженного глаза утром и вечером. Продолжительность курса лечения определяется врачом.
Әр зақымдалған көздің конъюнктивальді қалташасына 1 тамшыдан таңертең және кешке тамызады. Емдеу курсының ұзақтығын дәрігер белгілейді.

Взаимодействие с лекарствами

Исследований взаимодействия Кзоламола™ с другими специфическими лекарственными средствами не проводилось. Существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС), депрессия).

Кзоламол™ используется местно, но он может проникать в системный кровоток и усилить токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах. Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Совместное применение Кзоламола™ и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

При комбинированном применении Кзоламола™ с глазными каплями, содержащими адреналин, может наблюдаться расширение зрачка, с противоглаукомными препаратами (бета-адреноблакоторы, пилокарпин, дипиверин, карбохол) – усиливается действие препаратов, с инсулином или оральными гипогликемическими препаратами – может привести к гипогликемии. Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства с применением общего наркоза.
Кзоламолдың™ басқа арнайы дәрілік заттармен өзара әрекеттесулеріне зерттеулер жүргізілмеген. Тимолол малеатының офтальмологиялық ерітіндісі мен кальций өзектерінің бөгегіштерін, катехоламинді әлсіреткіш заттарды, бета-адренобөгегіштерді, аритмияға қарсы (амиодаронды қоса) дәрілерді, оймақгүл гликозидтерін, парасимпатомиметиктерді, апиынды анальгетиктер мен МАО тежегіштерін бірге қолданғанда гипотензиялық әсердің күшеюі және/немесе айқын брадикардияның өршу мүмкіндігі бар.

Тимолол мен CYP2D6 тежегіштерін бірге қолдану кезінде (мысалы, хинидин немесе серотонинді кері қармайтын іріктеуші тежегіштер) бета-адренорецепторлардың жүйелі бөгелісінің (мысалы, жүректің жиырылу жиілігінің азаюы (ЖЖА), жабығу) пәрменді әсері туралы хабарланды.

Кзоламол™ жергілікті пайдаланылады, бірақ ол жүйелі қан ағымына өтіп, салицилаттарды жоғары дозаларда қолданғанда уыттану әсерлерін күшейте алады. Карбоангидразаның жергілікті және жүйелі тежегіштерін біріктіріп қолданғанда оның белгілі жүйелі тежеуші әсерлерінің күшею ықтималдығы бар. Кзоламол™ мен карбоангидразаның жүйелі тежегіштерін бірге қолдану ұсынылмайды.

Кзоламолды™ құрамында адреналині бар көз тамшы дәрілерімен біріктіріп қолданған кезде қарашықтың кеңеюі байқалуы мүмкін, глаукомаға қарсы препараттармен біріктірілгенде (бета-адренобөгегіштер, пилокарпин, дипиверин, карбохол) препараттардың әсері күшейе түседі, инсулин немесе ішілетін гипогликемиялық препараттармен біріктірілгенде гипогликемияға әкелуі мүмкін. Тимолол миорелаксанттардың әсерін күшейтеді, сондықтан жалпы наркоз қолданылатын хирургиялық араласудың жоспарлануынан 48 сағат бұрын препаратты тоқтату қажет.

Передозировка кзоламолом в каплях

Симптомы: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца. Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.

Лечение: симптоматическое. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.
Белгілері: бас айналуы, бас ауруы, ентігу, брадикардия, бронх түйілуі, жүректің тоқтауы.
Дорзоламидтің артық дозалануының жиі күтілетін белгілері электролиттік теңгерімнің бұзылуы, ацидоздың өршуі, орталық жүйке жүйесі тарапынан болатын болжамды жағымсыз әсерлер болып табылады.

Емі:
белгісіне қарай емдеу. Электролиттердің (алдымен натрийдің) және қан плазмасының рН деңгейін бақылау керек. Сонымен қатар зерттеулерде тимололдың диализ кезінде шығарылмайтыны көрсетілген.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме крови. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который значительно слабо блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с дорзоламидом, также ингибирует карбоангидразу I типа - менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. Период полувыведения Т1/2 составляет около 4 месяцев.

При местном применении тимолол быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 часа . В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы , слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.
Жергілікті қолданылғанда дорзоламид жүйелі қан ағымына өтеді. Ұзақ қолданғанда дорзоламид қан плазмасындағы еркін препараттың өте төмен концентрациясын ұстап тұрып, II түрдегі карбоангидразамен іріктеп байланысудың нәтижесінде эритроциттерде жиналады. Дорзоламидтің метаболизмі нәтижесінде, дорзоламидке қарағанда, II түрдегі карбоангидразаны айтарлықтай әлсіз бөгейтін бірден-бір N-десэтильді метаболит түзіледі, осылайша I түрдегі карбоангидраза – белсенділігі аздау изоэнзимді тежейді.

Сонымен қатар метаболит негізінен I түрдегі карбоангидразамен байланысатын эритроциттерде түзіледі. Дорзоламидтің 33%-ға жуығы қан плазмасының ақуыздарымен байланысады. Дорзоламид өзгермеген күйде және метаболит түрінде несеппен шығарылады. Препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін дорзоламид эритроциттерден дозаға байланыссыз жуылып кетеді, бұл әуелі оның концентрациясының жылдам төмендеуіне, сосын шығарылуының баяулауына әкеледі. Жартылай шығарылу кезеңі Т1/2 4 айға жуық уақытты құрайды.

Жергілікті қолданғанда тимолол қасаңқабық арқылы жылдам өтеді. Көз тамшы дәрісінің инстилляциясынан кейін тимололдың көздің алдыңғы камерасының сулы ылғалындағы ең жоғарғы концентрациясына 1-2 сағаттан соң жетеді. Конъюнктива тамырлары, мұрын шырышы және көз жасы жолы арқылы сіңірілу жолымен болымсыз мөлшерде жүйелі қан ағымына түседі. Тимолол метаболиттерінің шығарылуы негізінен бүйрек арқылы жүзеге асырылады.

Фармакодинамика

Кзоламол™ - комбинированный препарат, оказывает противоглаукомное действие. Каждый из компонентов понижает внутриглазное давление посредством уменьшения секреции водянистой влаги.

Дорзоламид - является селективным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости в результате уменьшения образования бикарбонатных ионов и снижения транспорта натрия и жидкости. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.

Тимолол - неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Предупреждает стимулирующее влияние катехоламинов на бета-адренорецепторы. При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.
Кзоламол™ - біріктірілген препарат, глаукомаға қарсы әсер етеді. Құрамдас бө-ліктердің әрқайсысы сулы ылғалдың сөлінісін азайту арқылы көзішілік қысымды төмендетеді.

Дорзоламид II түрдегі карбоангидразаның іріктеуші тежегіші болып табылады. Цилиарлық дененің карбоангидразасын тежеу бикарбонат иондары түзілуінің төмендеуі және натрий мен сұйықтық тасымалының азаюы нәтижесінде көзішілік сұйықтық сөлінісінің кемуіне әкеледі. Аккомодация түйілуін, миозды, гемералопияны туғызбайды.

Тимолол – бета-андренорецепторлардың іріктемейтін бөгегіші. Катехоламиндердің бета-адренорецепторларға көтермелеуші әсер етуінің алдын алады. Көз тамшы дәрісі түрінде жергілікті қолданғанда сулы ылғал түзілуінің кемуі және оның кері ағымының аздап ұлғаюы есебінен көзішілік қысымды төмендетеді.

Упаковка и форма выпуска

По 5 мл разливают во флаконы из непрозрачного белого полиэтилена низкой плотности с крышкой из полиэтилена низкой плотности. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
5 мл-ден тығыздығы төмен полиэтиленнен жасалған қақпақшасы бар тығыздығы төмен мөлдір емес ақ полиэтиленнен жасалған құтыларға құяды. 1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.